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丁苯酞是我国脑血管病治疗领域第一个拥有自主知识产权的国家一类新药,主要提取自天然植物芹菜籽,是一种***油状液体,有着芹菜的清香,它能够提高脑血管内皮细胞一氧化氮和前列腺素的水平,扩张脑血管,增加缺血区的血流量,保护血管结构完整,并可降低细胞内钙离子浓度,解除脑血管痉挛,抑制微血栓形成,并具有抗氧化作用,可清除氧自由基。此外,丁苯酞还可保护线粒体,减少脑细胞死亡,为大脑提供能量,并具有抗炎作用,可活化脑内星形胶质细胞,增强脑细胞的自我修复和对缺血的耐受力,其功效和用途主要有:
参考文献:
丁苯酞胶囊说明书
中国急性缺血性脑卒中诊治指南(2014版)
丁苯酞为人工合成的消旋体,与芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的结构相同。是由石药集团恩必普药业有限公司生产, 是我国拥有自主知识产权的国家一类新药。下面介绍一下丁苯酞的药理作用和临床应用。
药理作用
丁苯酞能够改善急性缺血性脑卒中患者受损伤的中枢神经功能。动物试验研究显示,丁苯酞可通过阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,发挥抗脑缺血作用。丁苯酞可明显改善缺血脑区的微循环和血流量, 增加缺血区毛细血管数量,缩小局部脑缺血的梗塞面积,减轻脑水肿,抑制神经细胞凋亡,并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。
作用机制
丁苯酞改善和修复急性缺血性脑卒中患者受损伤的中枢神经功能可能通过降低花生四烯酸含量,提高脑血管内皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸释放,降低细胞内钙浓度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用的。
丁苯酞有口服和注射两种剂型,由于丁苯酞胶囊餐后服用影响药物吸收,建议餐前服用。一次两粒(0.2g),一日三次,二十天为一疗程。丁苯酞氯化钠注射液用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。应在发病后48小时内开始给药。静脉滴注,每日2次,每次25mg(100ml),每次滴注时间不少于50分钟,两次用药时间间隔不少于6小时,疗程14天。
不良反应
丁苯酞的安全性较高,临床试验的主要不良反应为肝酶升高,但在Ⅳ其临床试验扩大样本量后,和转氨酶异常发生率较II 、III 期临床明显降低。
使用禁忌
临床应用丁苯酞需要注意但对芹菜过敏者及有严重出血倾向者禁用。
总之,丁苯酞是具有重构微循环、增加缺血区灌注, 保护线粒体、改善能量代谢作用的全新脑卒中治疗药物,可以用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。
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